生發劑米諾地爾溶液劑的進展

 

    生發劑米諾地爾溶液是法瑪西亞一普強公司(Pharmaeia／Upjohn)公司研究開發的，目前已在1O9個國家上市，其中在24個國家做為OTC藥物應用，在85個國家做為處方藥物應用，商品名：Rogaine，Alostil，MinOxyl，Pierminox．Regain等。已上市本品的主要國家和地區包括：加拿大、泰國、比利時、哥倫比亞、香港、丹麥、法國、新加坡、愛爾蘭、新西蘭、卡塔爾、西班牙、菲律賓、英國、意大利、挪威、瑞典、美國、哥斯達黎加、薩爾瓦多、洪都拉斯、危地馬拉、韓爵瑞士、德國、馬來西亞。據國外統計 。

 

    在27個臨床試驗中心對3000多例患者的臨床研究指出，應用本品(2% 溶液)治療1年后，84．2 的患者脫發減少，有36．8 的患者重新生出新發。據美國報告，在與安慰劑進行的32周對照臨床研究表明，應用2%米諾地爾溶液治療者平均每平方厘米的頭皮上凈增頭發30根，比較安慰劑組中平均僅凈增頭發5根。另據報告，在與安慰劑進行的42周對照臨床研究表明，應用2 米諾地爾溶液治療者平均每平方厘米的頭皮上凈增頭發l2．7根，比較安慰劑組中平均僅凈增頭發3．9根。應用本品的主要副作用為局部刺激、瘙癢、干燥和發紅，也可引起過敏性皮炎。在日本，大正公司從提出申請到批準經7年時間，是日本唯一可刺激毛發生長或預防脫發的藥物。大正公司的局部用2 米諾地爾溶液劑于1 999年6月獲得批準并上市，由于本品的上市使該公司的股票上漲5 。本品是按著與Pharmaeia／Upjohn的許可證協議進行開發的，為治療男性禿發的OTC藥物，商品名：Riup，．零售價；5500日元(51．90美元)／60ml，每天2次，可供用1個月。在日本有近1000萬男子禿發患者，每年用于治療禿發的產品市場總額為500億日元最近報告 ，本品在日本上市十分成功．1 999年中期本品在日本上市的頭一年銷售額就達300億日元(2億美元)。目前大正公司正在婦女脫發患者中對新的OTC局部米諾地爾溶液劑進行Ⅲ期臨床研究預計2003~ 2004年上市。

 

   早在1 995年5 的米諾地爾溶液劑即在法國上市。1 998年FDA 批準商品名的5的米諾地爾溶液劑在美國上市，據2000年l2月國外報告，FDA 又批準Alpharma公司的普通產品的5% 的米諾地爾溶液劑 同時還批準Copley公司的溶液劑一。但是據美國報告[Ⅲ ，經與安慰劑所進行的32周和48周比較研究指出，2% 和5% 的米諾地爾溶液劑在治療婦女脫發患者的臨床療效上沒有明顯差別，但是在治療男子脫發，5% 的米諾地爾溶液的有效性則稍優于2%的溶液在美國按批發價應用商品名Rogaine(2% 米諾地爾溶液)治療30天的費用為22．56美.應用商品名Rogaine ExtraStrength(5% 米諾地爾溶液)費用為28．32美元，但是應用普通的2% 米諾地爾溶液劑的平均費用僅為l0．82美元。1997年法瑪西亞普強公司的米諾地爾溶液劑的世界銷售額為1．5億美元，1998年為1．6億美元。我國于2000年完成2% 的米諾地爾溶液劑治療脫發的臨床研究，不久將獲得新藥證書，本品將成為我國第一個治療脫發的準字藥物。目前國內對5% 的米諾地爾溶液劑正在研發中。

 

參考文獻  略

 

                                                中國制藥信息2001年第l7卷第5期